近日，公司饶伟浩博士在国际有机化学领域知名学术期刊Organic Letters （IF= 6.492, Nature Index 收录期刊）上发表了名为“Selective O‑Cyclization of N‑Methoxy Aryl Amides with CH₂Br₂ or 1,2-DCE via Palladium-Catalyzed C−H Activation” (DOI: 10.1021/acs.orglett.8b02678)的研究论文。

       近年来，钯催化的碳氢键活化取得了快速的发展。与传统构建杂环化合物的方法相比，由钯催化的碳氢键活化方法形成杂环化合物具有快速、简单、效率高等优点，更能体现出原子经济性和步骤经济性。饶伟浩博士通过对反应原料酰胺引入特定导向基团提高底物的反应活性和区域选择性，并通过广泛考察各种溶剂、碱、有机酸以及反应温度等多种因素以提高反应的产率。值得一提的是，该反应实现的是选择性的氧环化并环反应，而非以往诸多文献所报道的氮环化并环反应，该反应不仅可以用二溴甲烷为原料实现苯并五元氧杂环骨架的构建，而且还可以用廉价易得的1,2-二氯乙烷为原料能实现苯并六元氧杂环骨架的构建。本科生赵金晓和江欣等对该课题的开展付出了很大的努力，有关产物结构的单晶解析工作由本院教师邹国栋博士完成。本项目受到国家自然科学基金、河南省自然科学基金、南湖学者青年项目和校青年基金的大力支持。